中國中藥資源開發利用用歷史悠久，從神衣嘗百草到東漢《神農本草經）問世，從明代《本草綱目》到現代《中華本草》的編篡，浩瀚的本草文獻深刻反映了中國醫藥發展和勞動人民開發利用中藥資源的豐富經驗。

中國中藥資源開發利用的歷程大體可分為四個時期，即起源時期（公元前221年以前）、古代時期（公元前221一1840年）、近代時期（1840一1949年）和中華人民共和國建立以后（1949年以后）。

（1）起源時期

“神衣嘗百草始有醫藥”和“藥食同源”的傳說，是關于醫藥起源的概括。早在遠古時期，我們的祖先在采集食物的過程中，經過無數次的口嘗身受，逐步認識到哪些植物可以食用，哪些植物可以治療疾病，初步積累了一些關于植物藥的知識，形成了原始的食物療法和藥物療法。進入氏族公社以后，狩獵和捕魚已成為人們重要的勞動內容和生活來源，又發現了一些既可食用又可治療疾病的動物藥。氏族公社后期，人類定居下來，開始了原始的農業生產，人類有條件對農作物和植物進行長期。細致地觀察和嘗試，又認識了更多的藥物。《淮南子·修務訓》關于“神農嘗百草之滋味、水泉之甘苦，令民之所避就。當此之時，一日而遇七十毒”的記載，即是我們的祖先在與自然和疾病的斗爭中，發現藥物、認識藥物的真實而生動的寫照。但是，當時人們對自然資源的利用是盲目的、自發的。

隨著人類社會的進步，由采集，漁獵向農業進化，特別是火的發現，文字的出現及陶器的應用，為中藥資源的發掘下利用創造了條件。周代是中國奴隸社會的全盛時期，藥物知識以及人們對藥物的需求量與日俱增，如：《書經》有‘若藥弗瞑眩，厥疾弗瘳’《易經》有“無忘之疾，勿藥有喜”；《禮記》有“醫不三世，不服其藥”；《周禮》有“醫師掌醫之政，聚毒藥以供醫事”以及“五毒”（石膽、丹砂、雄黃、礬石和磁石5種礦物藥燒煉的升華物）等的記載。藥物的來源已由植物、動物發展到礦物及人工制品。春秋時期，藥物擴大到100多種，如甘草、貝母、枸杞子、蒼耳子、芹菜和益母草等已為當時的常用藥物。戰國時期，中國進入封建社會。據《山海經》記載，藥物已多達124種，其中植物藥51種、動物藥66種、礦物藥3種和其他4種。記載的內容涉及藥物的產地、形狀、特點及用法等。人們采集、使用的藥物逐漸增多，同時對藥物的作用進行了總結和分類，據記載，當時已把藥物分成補益、生育、美容、預防、毒類、殺蟲、興奮、獸用等10類。公元前3世紀末，《五十二病方》記載的藥物發展到242種，其中植物藥108種、動物藥51種、礦物藥20種和其他63種。先秦時期的醫藥專著《黃帝內經》、《五十二病方》及其他典籍，如《書經》、《管子》等，常把醫和藥融為一體，在闡述醫理的同時，對藥物性質也有初步的歸納，如有毒、無毒及五味，依稀可見君臣佐使配伍原則，為中藥理論的形成奠定了基礎。