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專家指出:應加強中藥新劑型基礎研究

中藥制劑是中醫藥發揮重要作用以及將中醫藥推廣至全世界的直接載體。目前中藥新劑型有軟膠囊、滴丸、緩控釋制劑、巴布劑與經皮吸收貼劑、靶向給藥制劑等。中國藥科大學藥學院院長平其能教授日前在杭州召開的“2006中國新醫藥博士論壇”上指出,中藥新劑型研究過程中,應加強其基礎研究,發展符合中藥用藥特點,符合臨床治療特點的劑型,而不是盲目求新。

平其能認為,現代劑型的特點應符合安全、有效、穩定、方便應用的基本要求,而中藥新劑型又必須符合中藥用藥的特點,符合臨床治療的特點。合理地從藥材中提取適合現代劑型加工的有效組分和必要的輔助組分,減少無效和有害組分,根據得到的提取物的量及有效性選擇適宜的劑型。如研究發現,由大黃、黃連、黃芩組成的古方“瀉心湯”三味共煎,黃連中的小檗堿與大黃中的鞣質類結合成沉淀物,在胃腸道中分解而發生功效;但如果制成注射劑,用水煎醇沉法,這種沉淀物則被除去而減弱了其功效。平其能建議建立優良的中藥“有效性”試驗平臺,完善與之相關的提取工藝的合理性問題。

平其能希望借鑒日本漢方顆粒劑研發的經驗,了解其物質基礎和藥效學基礎,進行合理的組合或裁減。如日本研究含丹參的心血管類方劑時,同時提取水溶性及脂溶性成分,保證其完整的有效作用。

此外,平其能認為還須加強中藥制劑的生物藥劑學及藥代動力學研究,特別要關注口服中藥制劑的胃腸吸收及代謝研究。平其能指出,一些中藥有效成分或有效部位溶解性差,腸道不穩定或迅速代謝,分配系數不能滿足胃腸粘膜滲透需要,吸收機理不明確。如對蟾酥的主要成分華蟾毒精和羥基華蟾毒精的腸內代謝研究表明,華蟾毒精可由人腸道內細菌代謝產生去乙酰基華蟾毒精,而羥基華蟾毒精代謝生成去乙酰基羥基華蟾毒精,原藥具有抑制癌細胞生長活性,而代謝產物無活性,此時則需要考慮其口服劑型及給藥途徑的設計。平其能還指出,劑型、工藝和給藥途徑的改變都將影響藥效學及藥動學的改變。

對單一組分或有效部位明確的中藥提取物相對比較容易進行以血藥濃度測定為基礎的生物藥和藥動學研究,但就中藥復方而言,檢測成分的生物藥劑學及代謝動力學的研究不一定能代表整體的體內過程,這也是中藥復方劑型現代化的難點所在。但隨著現代分析儀器的迅速發展,平其能相信,中藥復方的藥動學及藥代動力學研究將日益深入。