高血壓急癥占高血壓病患者的5％左右，常伴有靶器官功能的嚴重障礙，甚至衰竭。其治療關鍵是采取迅速有效的措施在數分鐘到1小時內將血壓降至安全范圍，使衰竭臟器的功能得到改善或恢復正常。過去常用的降壓藥物有硝普鈉、酚妥拉明、硝酸甘油等。雖然也具有明顯的療效，但由于頭痛、體位性低血壓、反射性心動過速等不良反應以及硝普鈉的劑量不易掌握又可引起硫氰酸鹽中毒，所以人們一直在尋找更安全有效的藥物。近年來，烏拉地爾在高血壓急癥治療上嶄露頭角，顯現出獨特的優勢。烏拉地爾具有選擇性阻斷突觸后膜α1受體的作用和阻斷外周α2受體的作用，但以前者為主。此外，它尚有激活中樞5－羥色胺－IA受體的作用，可降低延腦心血管調節中樞的交感反饋而降低血壓，因而具有中樞和外周雙重作用。烏拉地爾在降低血壓的同時不增加心率，可能因為它對心血管中樞的交感反饋的阻斷降低了交感神經的活性，在中樞降壓作用的同時抑制反射性心率增快。另外它通過輕度的β1受體阻斷作用而抑制血壓降低所引起的反射性心率增快，減少心肌的氧耗量。曾有人報道，對62例高血壓急癥患者，給予烏拉地爾12.5～25.0毫克加入5％葡萄糖注射液20毫升靜脈推注，觀察用藥前后血壓、心率變化以及靶器官癥狀的恢復情況。結果發現，顯效59例，有效61例，大多數患者在用藥后短時間內血壓已開始下降，10～30分鐘下降達最大值，此后相對穩定。收縮壓，舒張壓用藥后各時間段與用藥前比較下降明顯，靶器官癥狀的恢復快，不良反應少。報告者認為靜脈注射烏拉地爾降壓迅速、平穩、安全，不增高顱內壓、不增快心率，不良反應小，可作為治療高血壓急癥的首選藥物。