具免疫抑制活性新雷公藤二萜化合物問世產業動態
尋找新的、高選擇性的免疫抑制劑是當今世界藥物學研究領域的一個熱點。日前,中國科學院上海藥物研究所成功完善了雷公藤內酯醇的植物提取工藝,并以雷公藤內酯醇為先導化合物進行化學結構修飾獲得了新化合物LLDT-8。藥理研究表明,這是一個全新的低毒高效、具有強烈的體內和體外免疫抑制活性的新的雷公藤二萜化合物,有望開發成為我國擁有自主知識產權的一類創新藥。
據介紹,現在我國臨床使用的常用免疫抑制劑,除激素類外大都被進口藥物所壟斷,不僅價格昂貴,而且長期使用具有嚴重的毒副作用。LLDT-8的體外實驗結果表明,其免疫抑制活性的有效劑量明顯低于其毒性劑量,不僅有非常顯著的免疫抑制活性,還具有較高的安全治療指數,研究和開發前景非常廣闊。
目前,LLDT-8及其相關衍生物已申報國內和PCT有關國外專利,預期5年內將成為具有我國知識產權的一個新型免疫抑制藥物。已有數家國際知名制藥公司對其表示出強烈興趣,諾華已簽約進行該項目的國外開發和使用權合作協議,由中方提供LLDT-8標準樣品,諾華完成體內外藥效確認實驗,一旦通過,將進行LLDT-8項目的全面合作。