地洛他定（desloratadine）是美國Sepracor公司研制、美國先令－普勞公司開發的一種新型組胺H1受體拮抗劑，2001年2月首次在英國上市，用于緩解成人及12歲以上兒童季節性過敏性鼻炎的相關癥狀。

藥理作用

本品是氯雷他定的主要活性代謝物——去乙氧羰基氯雷他定，具有長效抗組胺作用，但不會阻滯心臟鉀通道，從而改善了藥物對心血管系統的安全性。本品不易進入中樞神經系統，可選擇性地阻斷外周H1受體，無鎮靜作用。體外研究顯示，本品抑制人肥大細胞或嗜堿細胞釋放致炎癥細胞因子，并抑制內皮細胞上黏附分子P－選擇蛋白的表達。

藥代動力學

本品口服吸收良好，30分鐘內可從血漿中檢出，約5小時后達血藥峰值。終末半衰期長，約為27小時，可每天給藥1次。本品與血漿蛋白中度結合，14天內1天1次給藥未見藥物蓄積。

臨床研究

對長期季節性過敏性鼻炎史病人進行隨機平行組安慰劑對照研究，結果顯示，本品對緩解癥狀非常有效。本品組病人的癥狀嚴重程度總評分顯著優于安慰劑組。未見心率、PR、QRS、QT和QTC波改變。未見肝或腎功能異常。

中至重度鼻充血或鼻塞是季節性過敏性鼻炎的慢性癥狀之一。對此類病人進行進一步研究，結果顯示，本品治療14天后病人癥狀顯著緩解，表明本品具有減充血作用。

一項隨機交叉研究在44例健康志愿者中進行。本品組個體的MWT（保持清醒測試）和MSLT（多重睡眠潛優測試）評分與安慰劑組未見顯著差異，但與苯海拉明組相比差異顯著。此外，本品組和安慰劑組在精神運動測試中未見顯著差異，但本品組在Stanford嗜睡量表以及數字符號替換測試中顯著好于苯海拉明組。研究顯示，即使劑量高于推薦的日劑量，本品也不會引起與其他抗組胺藥相關的嗜睡和精神運動功能損害。

在一項有關本品的潛在心臟毒性研究中，健康志愿者同時接受本品和酮康唑。與特非那定和阿司咪唑不同，酮康唑與本品同服安全及耐受性良好，藥代動力學參數或心電圖，包括QTC、QT、PR和QRS間期未見有臨床意義的明顯改變。

不良反應

本品的不良反應表現為頭痛、口干和疲乏。對氯雷他定過敏者及哺乳期婦女禁用地洛他定，嚴重腎功能不全者及孕婦慎用。