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第三代喹諾酮類藥帕珠沙星

帕珠沙星(Pazufloxacin)是第三代喹諾酮類廣譜抗菌新藥,安全性較好,是一種高效低毒的廣譜抗菌藥。

藥效學

本品的藥效學研究結果表明,對于小鼠全身感染的治療,甲磺酸帕珠沙星(PazufloxacinMyesylate)與環丙沙星對革蘭氏陰性菌可達到同樣的強效,比亞胺培南強10~120倍。甲磺酸帕珠沙星對金黃色葡萄球菌的治療效果與氟莫頭孢相同,比左氧氟沙星和環丙沙星強。

毒理學

眾所周知,喹諾酮類藥物普遍存在中樞神經系統、皮膚光過敏等毒副反應。特別是在為提高血藥濃度而加大給藥劑量時,往往會產生中樞系統的副作用。甲磺酸帕珠沙星在安全性方面有所改善。

毒理學研究表明,甲磺酸帕珠沙星毒性低,小鼠靜注LD50為783~830毫克/千克(現在喹諾酮類藥物的LD50大體為200毫克/千克);中樞神經系統方面安全性高,以20微克/千克向小鼠腦內注入,僅有10%死亡(而在同樣條件下氧氟沙星約為80%)。藥代動力學研究表明,本品在中樞神經系統的分布比環丙沙星和氧氟沙星低,因此發生神經系統副反應的可能性很低,僅為0.6%左右。光毒性試驗表明,甲磺酸帕珠沙星比現有的喹諾酮類新藥為低,無光過敏反應,是一種高效低毒的廣譜抗菌藥。

臨床評價

臨床試驗研究顯示,甲磺酸帕珠沙星治療呼吸道感染(239例)、細菌性肺炎和肺膿腫(193例)、慢性呼吸道感染急性惡化患者(189例)、重度慢性呼吸道感染(278例)、輕度手術后感染(40例)、重度手術后感染(36例)、復雜性尿道感染(300例)的有效率分別為75.3%、94.7%、87.1%、75.1%、87.5%、75.0%和92.5%。另外,帕珠沙星治療腹腔內感染、膽道感染、肝膿腫、外傷感染、女性生殖道感染、皮膚及軟組織感染、眼部感染的有效率分別為77.8%、88.2%、100.0%、71.4%、95.5%、86.4%和82.5%。臨床試驗研究結果表明,帕珠沙星的臨床療效相等或略優于同為第三代喹諾酮類藥物環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星,與第三代頭孢類藥物頭孢他啶相當。

適應癥

本品適用于各種感染,特別是對復雜性感染、急性感染、重度感染、手術及外傷感染和對一般抗感染藥有耐藥性的細菌有較好的療效。