到目前為止，氟喹諾酮類藥物已發展到第四代，被稱為新氟喹諾酮類藥物。近年，新氟喹諾酮類藥廣泛應用于臨床，但是，隨著臨床應用范圍擴大，這類氟喹諾酮類藥物不良反應相繼出現。有的品種甚至因其可能的嚴重不良反應而停止使用或者限制使用，應引起人們對此類藥物的警覺。

涉及多器官和組織

在臨床應用中，研究人員發現，新氟喹諾酮類藥物的藥品不良反應可在人體的多個系統、器官和組織中表現出來。

皮膚

據統計，氟喹諾酮類藥物導致的過敏反應最為常見，占報告數的25.85%，過敏反應中又以皮疹和蕁麻疹居多，占過敏反應報告總數的19.42%。

光毒性是人們對氟喹諾酮類藥物最為關注的不良反應之一。輕度光毒性主要表現為皮膚出現紅斑、水腫、脫屑及色素過度沉著，嚴重的病人可出現疼痛性大皰。停藥后，大部分患者在幾周內癥狀消失，恢復正常。

新氟喹諾酮類藥物引起的皮膚的不良反應呈劑量相關性，與病人年齡無關，主要是因其母核的8位氟原子取代而引起的，如氟羅沙星、洛美沙星、司帕沙星的結構中8位均由氟取代，所以通常有很高的光毒性。

消化系統

氟喹諾酮類藥物導致的消化系統反應主要表現為惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、結腸炎、消化道出血等。據報道，6%~10%的病人應用加替沙星和莫西沙星會發生惡心，這一發生率與格雷沙星和曲伐沙星相似；吉米沙星與左氧氟沙星惡心的副反應輕微，但嘔吐、腹瀉的發生率在1%~5%。

循環系統

氟喹諾酮類藥物導致的循環系統反應主要表現為心慌、胸悶、全身乏力、心率加快、心音強弱不等、室上性心動過速等。所有的氟喹諾酮類藥物均有潛在的QTc間期延長作用，嚴重程度不同，輕至無癥狀的、無臨床意義的QTc延長，重至發展為尖端扭轉性室速。

格帕沙星與7例心臟猝死及數例尖端扭轉性室速可能有關，已從市場撤除；一項研究顯示，880例服用司氟沙星的患者QTc間期從基線平均延長3%；一項監測75000例服用司氟沙星的患者的研究表明，有7例發生嚴重心血管系統反應。

肝臟

氟喹諾酮藥物的肝毒性發生率不高，但有些較嚴重，如曲伐沙星的肝毒性有時甚至可致命，這限制了它的應用；應用司氟沙星和格林沙星的病人有2%~16%出現轉氨酶升高；克林沙星因其肝毒性所造成嚴重的后果，已停止研制。

神經系統

新氟喹諾酮類藥物治療期間出現的中樞神經系統不良反應比較普遍，通常認為這與藥物性質、使用計量、體內陽離子濃度有關。

此類藥物所引起的輕微神經毒性包括頭痛、頭暈、疲勞、失眠、視覺異常、坐立不安和噩夢等。嚴重的神經毒性反應則可表現為神經疾病反應，如幻覺、抑郁和驚覺。據報道，接受加替沙星、吉米沙星及莫西沙星治療的病人，頭暈的發生率相似，均在1%~5%；一項入選了6000余人的曲伐沙星臨床試驗表明，有11%的暈，因此病人在治療期間不能開車和操縱機器。此外，曲伐沙星還有神經興奮作用，故有潛在的致病性或神經心理疾病傾向的病人應避免使用。

軟骨及肌腱

動物實驗表明，氟喹諾酮類藥物對所有幼齡動物均有潛在的關節軟骨毒性，而對成齡動物的關節軟骨毒性作用則不明顯。由于在動物試驗中發現使用臨床治療計量可導致幼齡動物出現軟骨損傷，因此嚴格規定喹諾酮類藥物兒科禁用并且該類藥物可分泌到母乳中，應避免在孕婦及哺乳婦女中使用。

法國的研究資料顯示，培氟沙星是引起肌腱炎最常見的氟喹諾酮類藥物。一項針對400例病例的分析發現，在以氧氟沙星、諾氟沙星、環丙沙星和培氟沙星治療的病人中，均伴有肌腱炎或肌腱損傷，其中大多數病人是60歲以上的老年人，肌腱損傷的出現從開始治療到癥狀發作大約在1~150天左右。

嚴格配伍合理應用

新喹諾酮類藥物的聯用與禁忌也較多，只有充分認識其利與弊，嚴格掌握適用范圍，科學配伍，合理應用，才能發揮其應有療效。

氟喹諾酮類藥物與丙磺舒同服能提高血藥濃度及延長半衰期；與β內酰胺類和氨基糖苷類抗生素聯用有協同作用，對腸桿菌、革蘭氏陽性菌及部分綠膿桿菌作用增強；與亞胺硫霉素和丁胺卡那霉素聯用，對綠膿桿菌作用增強；與克林霉素聯用，對鏈球菌，葡萄球菌有協同作用，對革蘭氏陽性細菌的作用增強。而與利福平合用使喹諾酮類藥物抗菌活性降低，甚至消失；與茶堿合用可使茶堿血藥濃度升高，而出現茶堿的中毒反應；與抗膽堿藥、堿性藥、H2受體阻滯劑配伍，致使喹諾酮類藥物吸收不完全或形成結晶等；與萬古霉素合用可導致腎毒性增加，出現腎小管上皮損害、蛋白尿等中毒癥狀；與氯霉素、紅霉素合用，可導致效用降低，同時對肝腎功能及神經系統的不良反應會進一步加重；與阿霉素，呋喃妥因合用會增加毒性，且對腎功能不全者損害更大。