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瓜蔞抗血小板聚集活性成分被探明

為了搞清瓜蔞抗血小板聚集的活性成分,沈陽藥科大學中藥學院等單位的研究人員對瓜蔞的活性成分進行追蹤分離。發現從瓜蔞中分離得到的4-羥基-2-甲氧基苯甲酸、香葉木素-7-O-β-D-葡萄糖苷、腺苷具有很強的抗血小板聚集作用。

現代藥理學研究表明,全瓜蔞能增加冠脈血流量,增加心肌收縮力,對垂體后葉素引起的大白鼠急性心肌缺血有明顯的保護作用,能夠降低血脂,對心絞痛、冠心病有很好的療效。為進一步搞清瓜蔞中的活性成分,研究人員利用抗血小板聚集的活性追蹤方法,采用色譜分析、波譜分析等手段研究活性物質的化學結構。他們共分離得到7個化合物,并根據其化學性質與光譜數據進行了鑒定,分別為棕櫚酸(I)、5,5,-氧甲基呋喃醛(Ⅱ)、N-苯基苯二甲酰亞胺(Ⅲ)、4-羥基-2-甲氧基苯甲酸(Ⅳ)、4-羥基-煙酸(Ⅴ)、香葉木素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)、腺苷(Ⅶ)。分析證實,化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ均具有很強的抗血小板聚集作用,化合物Ⅳ的活性與同劑量阿司匹林的活性相當,化合物Ⅵ的活性是同劑量阿司匹林活性的2倍,化合物Ⅶ的活性最強,半數有效濃度(IC50)為0.269毫摩爾/升。其中化合物Ⅲ為首次從植物中分離得到的天然產物,化合物Ⅴ~Ⅶ為首次從該屬植物中分離獲得,化合物Ⅱ、Ⅴ為首次從該種植物中分離得到。

研究人員介紹,本實驗表明,化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ均可抗血小板聚集,特別是化合物Ⅶ即腺苷在1989年就已被美國食品藥品管理局(FDA)批準為治療心律不齊的藥物,因此腺苷一定是瓜蔞中抗血小板聚集的活性成分之一,此外含氮化合物和黃酮類化合物也可能是其活性成分之一。本實驗只是利用體外的測試體系對瓜蔞的抗血小板聚集活性成分進行了研究,但是對于瓜蔞治療心血管系統疾病的物質基礎仍有待于從多方面進行深入研究。