【通用名稱】安瑞那韋，amprenavir

【商品名稱】Agenerase

【藥理作用】安瑞那韋是一種新的（第五代）抗逆轉病毒蛋白酶抑制劑，通過阻斷從受感染的宿主細胞表面釋放新的、成熟的病毒粒子的形成過程，抑制病毒的蛋白酶而起作用。當長期應用本品時，通常可降低血中的HIV病毒載體，增加CD4細胞的計數，降低感染愛滋病的機會，提高生活質量，延長生命。通過對抗急性及慢性受感染的成淋巴細胞以及外周系統血中的淋巴細胞可評價其體外抗病毒活性，其IC50對急性感染細胞是0.012～0.08mmol.L-13，對慢性感染細胞是0.4Immol.L-1。

【藥代動力學】安瑞那韋吸收迅速，在 1～2h內達血藥濃度峰值。口服1200mg，bid，3周后

Cmax約為5.36μg.mL-1。表觀分布容積約430L，體外蛋白結合率約90％。主要在肝中代謝，通過肝中P450酶CYP3A4的生物轉化而清除。消除半衰期

t1/2為

7.l～10.6h。高脂肪食物可降低其吸收。其口服溶液劑的生物利用度比其膠囊劑約低14％，因此它們之間不能按等量換算。

【適應證】用于HIV感染的口服抗逆轉病毒的治療，須與其他抗逆轉病毒制劑結合應用。

【用法與用前】推薦劑量為1200mg，po，bid。服用了抗酸劑或地丹諾辛前后lh內不得服用本品。輕至中度肝功能不良的患者應降低劑量至450mg甚至300mg,bid。腎功能不良者勿需調整劑量。4～16歲的兒童推薦劑量為

22.5mg.kg-1，bid（或17mg.kg-1,tid），直至最大劑量2800mg.d-1。

【藥物不良反應】本品不良反應發生率約為15％～16％，最常見為胃腸道不良反應，如惡心、嘔吐、胃痙攣、腹瀉。潮紅的發生率達28％，雖然大數都只是輕至中度帶瘙癢的斑丘疹，但潛在并具危險性的Stevens－Johnson綜合征的發生率在潮紅中占4％（總的發生率為1％）。其他的不良反應尚有口周的麻刺感或麻木、抑郁、情緒紊亂、味覺紊亂。

【禁忌證】中至重度肝功能不良的患者不推薦使用本品。此前已證明對本品處方中任一組分過敏者禁用。由于本組中含有磺胺基團，因此對磺胺過敏者也不得應用。

【注意事項】①服用本品或其他蛋白酶抑制劑時有下列傾向：自然出血、糖尿病或已有的糖尿病加重。還可出現三酸甘油、脂蛋白及肝酶水平的升高，因此有輕至中度肝功能不良的患者應降低劑量或慎用。②本品并不能治愈HIV感染，患者有可能繼續感染或出現與HIV疾病有關的其他并發癥。沒有證據表明本品能降低通過性接觸或血液傳染感染HIV的危險性。它僅作為抗HIV治療整個方案的一部分。③患者在服用本品時不要服用維生素E，因為本品中已含有維生素E。④有糖尿病的患者需調整劑量。⑤服藥期間應避免懷孕或哺乳。采用激素避孕（節育丸）的應改用另一種避孕方式（如避孕套、子宮帽）。③本品有增加體內脂肪的趨勢，需注意脂肪的變化。①嚴格按照處方服藥，不能漏服。如果在4h之內發現漏服，應立即補上，且下次服藥仍按常規時間服用。漏服時間超過4h則應等到下次常規時間時再服。任何時候都不能多服或少服，并在醫生的嚴密監視下服藥。③食物對本品沒有影響，但不能食用高脂肪食物，否則會降低療效。

【藥物相互作用】①下列藥物可能會與本品出現嚴重的相互作用，不得同時服用：阿司咪唑、芐普地爾、西沙必利、雙氫麥角胺、麥角胺、咪達唑侖、三唑侖。利福平會顯著降低本品的血藥濃度和AUC，因此也應避免同服。②本品可能會引起生物轉化的嚴重抑制，增加心血管不良反應，可能會出現低血壓、視力改變、陰莖動起時間超過4h。合用胺碘酮、利多卡因、抗抑郁藥及奎寧也會出現類似嚴重的或威脅生命的相互作用。③服用本品期間可能會導致高血糖或糖尿病。如果正在使用胰島素或口服降糖藥，則應適當增加其劑量。

【臨床評價】本品是一種新的用于愛滋病治療的蛋白酶抑制劑，是目前6種蛋白酶抑制劑（沙奎那韋，利托那韋，茚地那韋，nelfinavir，安瑞那韋及ABT378／r）中生物利用度最高的藥物之一，與其他蛋白酶抑制劑或核苷類轉錄酶抑制劑聯用，可廣泛用于愛滋病的治療。據第4屆愛滋病感染藥物治療國際年會的報告，本品與沙奎那韋、茚地那韋及nel－finavir

3種蛋白酶抑制劑任一種聯用，63％（10／16）的患者在48周時血漿中RNA病毒降低到400copies.mLmpies·mL-1以下，42％（8／19）的患者在24周時血漿中

RNA病毒降低到50copies.mL-1以下。通過48周的治療，CD4細胞計數平均增加了100。與此同時，患者對藥物的耐受性良好。在24周的治療期間，96％的不良反應是輕到中度。在48周的治療期間，沒有1例嚴重的不良反應被認為是與藥物有關。University

of Central Florida 的Jeffrey

Goodgame研究（內部資料未發表）表明，應用三聯［安端那韋+拉米夫定（Epivir）+齊多夫定(Retrovir)]治療后，80％的患者RNA病毒降到400copies.mL-1以下（標準法），67％的患者降到50copies.mL-1以下（超敏法），CD4細胞計數平均增加了113（24周）。

【規格包裝】膠囊劑：50mg，15mg；口服液： 15mg·mL-1。

【貯存條件】室溫

【生產廠家】Gaxo Wellcome Inc．